蓮心堿的藥理作用及提取方法詳細(xì)講述

蓮心堿的主要藥理作用詳細(xì)講述

抑制平滑肌收縮

蓮心堿對(duì)去氧腎上腺素(P E)、5-羥色胺(5-HT)、組胺(His)引起的兔主動(dòng)脈環(huán)收縮有不同程度抑制作用，且對(duì)PE引起的收縮，其抑制作用更為明顯;對(duì)高K+去極化引起的收縮抑制作用不明顯，提示該藥對(duì)電壓依賴性鈣通道影響較小;蓮心堿還能抑制PE所致兔尿道平滑肌的收縮，在離體兔主動(dòng)脈環(huán)和大鼠肛尾肌上， 能使 α1受體激動(dòng)劑甲氧胺和 PE量-效曲平行右移，最大反應(yīng)不變， 測(cè)得 PA2 值分別為6.8 和6.6，表明蓮心堿對(duì)α1 受體具有較高選擇性，并呈競(jìng)爭(zhēng)性拮抗;還明顯抑制去甲腎上腺素(NE)所致的內(nèi)鈣釋放，而對(duì)NE所致的外鈣內(nèi)流影響較小，具有抑制細(xì)胞內(nèi)鈣釋放的作用。

降壓

蓮心堿有短暫降壓作用。給貓靜注蓮心堿10mg/ kg，血壓立即下降至原水平 40 %，同時(shí)心電圖顯示心動(dòng)過速，但10min～20min即恢復(fù);十二指腸內(nèi)給藥 100mg/kg后約20min，血壓開始下降，觀察2h，其血壓下降至原水平的30 %，心率減慢;蓮心堿的降壓效應(yīng)和有效作用時(shí)間具有劑量依賴性，與相同劑量的甲基蓮心堿(蓮子心中提取出的另一種生物堿)降壓效應(yīng)基本相同，但有效作用時(shí)間較甲基蓮心堿短;實(shí)驗(yàn)顯示，蓮心堿對(duì)舒張壓的作用大于收縮壓，提示該藥的主要作用部位在外周血管，而非中樞作用。

抗心律失常

蓮心堿5mg/ kg，iv，可顯著對(duì)抗烏頭堿誘發(fā)的大鼠及哇巴因誘發(fā)的豚鼠心律失常，也能預(yù)防腎上腺素所致的豚鼠室顫的發(fā)生，還能對(duì)抗心肌缺血復(fù)灌所致的大鼠心律失常;蓮心堿85mg /kg，iv，能使家兔心率減慢，P-R間期延長(zhǎng);蓮心堿30μmol/L 能延長(zhǎng)離體豚鼠左心房功能性不應(yīng)期，蓮心堿減慢心率，使心室舒張期延長(zhǎng)，有利于血液從心外膜區(qū)向內(nèi)膜區(qū)灌注，改善缺血缺氧;抑制心肌收縮，降低后負(fù)荷，從而降低了心肌耗氧量，有利于抗心律失常作用發(fā)揮；蓮心堿對(duì)心肌慢反應(yīng)動(dòng)作電位及慢內(nèi)向電流有影響，10～100μmol/L可濃度依賴性降低離體兔竇房結(jié)(SAN)起搏細(xì)胞慢反應(yīng)動(dòng)作電位幅度(APA)及零相最大上升速率(Vmax)，延長(zhǎng)竇性周長(zhǎng)(SCL);同濃度下，其作用強(qiáng)于奎尼丁，還可明顯拮抗Bay k8644 ，增大SAN起搏細(xì)胞及高K+誘發(fā)的豚鼠乳頭肌慢反應(yīng)動(dòng)作電位的APA和 Vmax作用;蓮心堿1～100μmol/L可濃度依賴性抑制犬浦肯野氏纖維慢向內(nèi)流，還可對(duì)抗乙酰膽堿縮短動(dòng)作電位時(shí)程的作用，這些都提示蓮心堿對(duì)Na+、K+、Ca2+的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)均有抑制作用;用膜片鉗全記錄方法研究發(fā)現(xiàn)，蓮心堿具有濃度依賴性阻滯豚鼠心室肌細(xì)胞L 型鈣通道電流的作用，此作用可能是蓮心堿抗多種實(shí)驗(yàn)性心律失常的重要機(jī)理之一。

蓮心堿的提取方法講述
 

蓮心堿的提取方法介紹

蓮心堿的提取方法有離子交換樹脂法、膜分離法、水提取法、甲(乙)醇溶劑冷浸法及甲醇溶劑回流法，主要的常用方法是甲醇溶劑冷浸法。

1、甲醇溶劑冷浸法：將干燥的蓮子心碾成粗粉，加適量甲醇浸泡，回收甲醇，殘留液用3% 鹽酸調(diào) pH 2～3，過濾，濾液以乙醚脫脂，濃氨水調(diào) pH9 以上，乙醚萃取，自醚層得非水溶性總堿；溶于適量氯仿，過濾，濾液用3 %氫氧化鈉提取酚性成分，分離堿水層，用氯化銨飽和液調(diào)pH 9以上，再用乙醚萃取，回收乙醚得酚性總堿;取酚性總堿適量上硅膠柱配合薄層層析(以標(biāo)準(zhǔn)品作對(duì)照) 檢查，合并同類成分，減壓濃縮后，用5 %鹽酸提取，分離水層，用濃氨水調(diào) pH 9 至有大量絮狀沉淀析出，乙醚萃取，水洗乙醚至中性，減壓回收乙醚，真空干燥得白色松散無(wú)定形粉末即為蓮心堿。

2、水提取法：包括水提回流法、水提醇沉法及半仿生提取法、半仿生提取醇沉法、酸液滲漉提取法。

a、水提回流法：采用常壓加熱回流的方法結(jié)合乙醚萃取得到連心總堿的干浸膏重水提法是一種成本低廉、操作簡(jiǎn)便的提取方法，但蓮心堿在水中的溶解度較低，直接采用純水提取蓮心堿，用水量大，提取效率低，浸膏收率不甚理想，工藝如下：

b、水提醇沉法：該法是在水提回流法的基礎(chǔ)上 , 加入計(jì)算量乙醇，使水提溶液中乙醇濃度達(dá) 60 %。靜置 24h，以濾紙過濾，濾液回收乙醇至盡，定容、 得浸膏。

c、半仿生提取法：操作也與水提回流法相似，僅改用 pH 值分別為5.0、6.0、8.0 的水進(jìn)行第1、2、3 次提取，依法制得半仿生提取液，制得浸膏;優(yōu)于水提法、水提醇沉法及半仿生醇沉法。

d、半仿生提取醇沉法：是在半仿生提取法的基礎(chǔ)上，加人計(jì)算量乙醇，使乙醇濃度達(dá)60 %;靜置24h，以濾紙過濾，濾液回收乙醇至盡，定容，最后得到浸膏。

e、酸液滲漉提取法：滲漉法是將藥材粉在滲漉器中，浸漬膨脹 24～48 h，然后不斷添加新溶劑，自上而下使其滲透過藥材后從滲漉器下部流出并收集浸出液的一種浸出方法。

3、離子交換樹脂法

采用強(qiáng)酸型陽(yáng)離子交換樹脂對(duì)蓮心總堿進(jìn)行交換吸附；在上柱之前，用 2‰ HCl 溶液滲濾、酸化蓮子心粉，使生物堿分子帶上正電荷;然后上柱使生物堿鹽的陽(yáng)離子與樹脂上的氫離子交換而與其他成分和雜質(zhì)分離;最后，用10%氨水堿化得到游離態(tài)生物堿，晾干樹脂后利用乙醚回流洗脫，最終得率為1.1%，效果較為理想。

4、膜分離法

膜分離過程包括微濾、超濾、納濾、反滲透等。因蓮心堿與葉綠素的相對(duì)分子質(zhì)量接近，故直接用膜進(jìn)行二者分離效果差;利用蓮心堿與酸反應(yīng)生成的鹽溶于水， 而葉綠素是一種脂，根據(jù)其不溶于水的性質(zhì)，先進(jìn)行醇提液中葉綠素的分離預(yù)處理，而后對(duì)比3 種不同材質(zhì)的微濾膜和一種超濾膜，通過濾料液時(shí)的穩(wěn)定滲透通量、蓮心堿回收率和葉綠素截留率的比較，最后選擇改良聚醚砜微濾膜分離蓮心堿;在此基礎(chǔ)上采用十字流微濾法對(duì)聚醚砜膜分離蓮心堿的膜技術(shù)進(jìn)行了改良，并提供了降低膜污染的依據(jù)和提高膜過濾速率的措施。
 

蓮心堿作為一種中藥標(biāo)準(zhǔn)品，除了以上所講述到的藥理作用外，還對(duì)大鼠缺血再灌注心肌損傷起到保護(hù)作用，《本草綱目》 記載其性味苦寒，有清心去熱之功效，因而被基本定位為一個(gè)作用于心血管系統(tǒng)尤其是抗心律失常的藥物而進(jìn)行研究；更多關(guān)于蓮心堿詳情請(qǐng)來(lái)電洽談!本司竭誠(chéng)為您解答每一個(gè)你所關(guān)注的問題。


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